自《新英格兰医学杂志》j. med. chem在线报道了美国首例新冠状病毒患者的治愈后,瑞德西韦(remdesivir)得到了广泛的关注,目前该药物已于2月3日正式开始临床iii期实验*
同时瑞德西韦(remdesivir) 的合成路线也成了医药圈内备受关注的焦点,这里引用j. med. chem期刊(j. med. chem.2017, 60, 1648−1661)中所发表的合成路线供大家参考*
合成路线
图片来源:j. med. chem.
这是目前广泛被接受的二代合成路线,无需手性拆分,各步收率良好。
在疫情的紧要关头,广大药物工作者们不会放弃任何一个可能的“特效药”机会,每一份原料药的合成储备都是为抗击疫情的贡献。时间、产率也将是被关注的对象。
中压纯化色谱作为合成实验室重要的纯化手段,具有安全,快速,高效等特点,相比传统柱层析柱效更高,速度更快,自动运行,可满足最大至百克级的制备,平均分离时间30min,可以大大缩短药物合成中纯化所耗时间,并提高纯化效率。
cheetah ii 中压纯化色谱
说到这里就不得不提下艾杰尔-飞诺美cheetah ii中压纯化色谱该款仪器专为合成人员设计,快速,高效,自动完成柱层析过程,提高纯化收率!
智能:一体化设计,包含输液泵,uv检测器,自动馏分收集器,可自动运行
高效:分离效率高,可将分离时间缩短一半, 最大制备量可达百克
安全:搭载漏液报警,超压报警,液位检测,试管架位置检测等全方位保护
简便:支持tlc到纯化 一键运行,操作简单
claricep flash柱——商品化耗材,低成本,高柱效,省时间!
方便:商品化生产,无需装填,即插即用
高效:可装填20-35μm球形填料,提升柱效
快速:多种正、反相填料组合,获得更优分离选择性
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ps:小编在查阅参考期刊(j. med. chem.2017, 60, 1648−1661)的过程中,发现艾杰尔-飞诺美与瑞德西韦(remdesivir)冥冥中有着很多不解之缘,瑞德西韦(remdesivir)纯度检测中用到的:kinetex c18 2.6μm 100å 100×4.6mm色谱柱, lux cellulose-2 chiral 手性色谱柱:都是艾杰尔-飞诺美的主打产品。
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参考资料:
discovery and synthesis of a phosphoramidate prodrug of a pyrrolo[2,1‑f ][triazin-4-amino] adenine c‑nucleoside (gs-5734) for the treatment of ebola and emerging viruses doi: 10.1021/acs.jmedchem.6b01594 j. med. chem. 2017, 60, 1648−1661
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