依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称"自毁性抑制"），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
表1.依西美坦样品信息
样品名称 | 英文名 | 结构式 | 分子式 | 分子量 | cas编号 |
依西美坦 | exemestane |
| c20h24o2 | 296.41 | 107868-30-4 |
实验部分
仪器、试剂与材料
主要仪器设备
高效液相色谱仪，紫外检测器。
试剂材料
屈臣氏水；乙腈为色谱纯；依西美坦原料药；由某制药公司提供；
高效液相色谱柱：venusil® xbp c18(a)；5 μm，120 å，4.6 × 250 mm。
色谱条件
色谱柱：venusil® xbp c18(a)；5 μm，120 å，4.6 × 250 mm；
流动相：乙腈︰水=35︰65(v/v)；
波 长：249nm；
柱 温：40℃；
流 速：1.0 ml/min；
进样量：20 µl。
样品制备
依西美坦有关物质供试品溶液：避光操作。取本品，加乙腈溶解并定量稀释制成每1 ml中约含0.5 mg的溶液，作为供试品溶液；
依西美坦有关物质对照溶液：精密量取供试品溶液1 ml，置200 ml容量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；
结果与讨论
本实验采用venusil® xbp c18(a)色谱柱对依西美坦原料药供试品溶液和对照溶液进行分离。由下表及下图可知，在上述实验条件下，依西美坦峰柱效高，拖尾因子符合药典要求。
表2.依西美坦分析测试结果
样品 | 保留时间/min | 理论塔板数 | 拖尾因子 | 备注 |
依西美坦有关物质供试品溶液 | 40.173 | 20435 | 1.14 | 图1 |
依西美坦有关物质对照溶液 | 40.665 | 21463 | 1.04 | 图2 |
结论
本实验按照中国药典（2015年版 二部）依西美坦分析方法，使用venusil® xbp c18(a)色谱柱对依西美坦有关样品进行了分离。结果表明：在上述实验条件下，依西美坦对称性符合药典要求，柱效高。
附：相关产品
产品名称 | 规格描述 | 包装数量 | 订货号 |
venusil® xbp c18(a) | 5 µm，120å；4.6 × 250 mm | 1支 | vx952505-a |
1.5 ml样品瓶 | 短螺纹透明带书写处 32 × 11.6 mm | 100/pk | 1109-0519 |
1.5 ml样品瓶盖 | 9 mm中心孔蓝盖，红色橡胶/米色ptfe隔垫 45°shore a；1.0 mm | 100/pk | 0915-1819 |
微孔滤膜 | 单膜，13 mm，0.45 μm | 100个/包 | as021345-t |
一次性注射器 | 2 ml无针头 | 100支/包 | lzsq-2ml |
乙腈 | 4 l/瓶，色谱纯 | 4×4 l/箱 | ah015-4 |
应用编号：ap10142
