摘要：目的：考察单次静脉注射和口服给予大鼠 2，3 － 吲哚醌后的药代动力学，为该药的新药开发提供依据。 方法 大鼠给药后经眼眶静脉采大约 0．25 ml 血液，采集时间点为: 给予受试物前( 0hr) 和给予受试物后 5 min，15min，30 min，1h，2h，4h，6h，8h和24h。血液样本采集后置于冰上，并立即取出50μl全血采用甲醇蛋白沉淀进行预处理，奎硫平作为内标。预处理后样品采用 lc/ms/ms 法进行测定，并用药动学处理软件 winnonlin 5．2 采用非房室模型计算相关药代动力学参数。结果 sprague dawley 大鼠静脉注射和口服两种制剂的药动学参数( 平均值±标准偏差) 如下。 静脉注射: tmax 为 0．83±0．29hr，cmax为141．53±10．99 μg/l，t1/2 为1．68±0．84 hr，auc0 －t为1068．15 ±389．06μg·hr/l，auc0－∞ 为 1211．19 ±469． 18μg·hr/l，vz 为 4．13±1．41 l/kg，clz为1．89 ± 0． 94l/hr/kg;口服: tmax为0．05±0．00hr，cmax为1725．53±469．70ng/ml，t1/2为4．21±2．78hr，auc0－t 为7711． 21±2533．12μg·hr/l，auc0－∞为7986．07±2623．38μg·hr/l，以 auc0－t 计算，生物利用度平均为57．75±18．97%。结论2，3－吲哚醌大鼠体内消除较快，可能存在非线性消除，口服吸收较好。